Thành phần: Mỗi viên nén không bao chứa:
Hoạt chất: Allopurinol USP 100mg
Tá dược: Lactose Monohydrat, Maize starch, Povidone (K-30), Natri Starch Glycolate,Colloidal Silicon Dioxide, Magnesium stearate.
Công dụng:
Allopurinol được chỉ định để giảm hình thành urat/axit uric trong các bệnh gây ra bởi sự lắng đọng urat/axit uric (như viêm khớp do gút, sạn urat ở da, bệnh sỏi thận) hoặc là nguy cơ lâm sàng được dự đoán trước (ví dụ việc điều trị khối u ác tính có khả năng dẫn đến bệnh thận axit uric cấp tính).
Sử dụng trong trường hợp:
Allopurinol được chỉ định để giảm hình thành urat/axit uric trong các bệnh gây ra bởi sự lắng đọng urat/axit uric (như viêm khớp do gút, sạn urat ở da, bệnh sỏi thận) hoặc là nguy cơ lâm sàng được dự đoán trước (ví dụ việc điều trị khối u ác tính có khả năng dẫn đến bệnh thận axit uric cấp tính).
Các bệnh gây ra bởi sự lắng đọng urat/axit uric là:
Bệnh gút tự phát
Bệnh sỏi axit uric
Bệnh thận axit uric cấp tính
Bệnh ung thư và bệnh tăng sinh tủy xương với tốc độ quay vòng tế bào cao, trong đó mức cao xảy ra hoặc tự nhiên, hoặc sau trị liệu độc hại tế bào;
Một số rối loạn enzym dẫn đến sự sản sinh quá mức urat:
Hypoxanthin-guanin phosphoribosyltransferase, kể cả hội chứng Lesch-Nyhan;
Glucose-6-phosphatase kể cả bệnh tích lũy glycogen;
Phosphoribosylpyrophosphate synthetase;
Phosphoribosylpyrophosphate aminotransferase;
Adenin phosphoribosyltransferase.
Allopurinol được chi định để điều trị sỏi thận 2,8-dihydro adenin (2,8-DHA) có liên quan đến sự thiếu hụt hoạt tính của adenin phasribosyltransferase.
Allopurinol được chỉ định để điều trị sỏi thận canxi oxalat hỗn hợp tái phát với sự hiện diện của sự tăng axit uric-niệu khi các biện pháp về nước, chế độ ăn và tương tự không có hiệu quả.
Đối tượng sử dụng:
Người lớn và trẻ em
Cách dùng:
Liều dùng cho người lớn:
Liều khởi đầu khuyến cáo cho người lớn là uống allopurinol 100 mg mỗi ngày, tăng liều từ 100mg cho mỗi tuần cho đến khi nồng độ uric trong huyết tương giảm đến 0,36 mmol/L (6 mg/100 mL) hoặc thấp hơn. Liều dùng hàng ngày từ 100 đến 300mg có thích,hợp cho trường hợp sốt nhẹ và lên đến 600 mg cho những trường gút có sỏi mức độ trung bình hoặc nặng.
Liều 300mg có thể uống 1 lần mỗi ngày nhưng liều cao hơn thì nên được chia thành nhiều lần để giảm nguy cơ kích ứng dạ dày. Nên uống Allopurinol sau khi an dé giảm kích ứng dạ dày. Bệnh nhân nên duy trì đủ lượng nước uống mỗi ngày dé ngăn ngừa lắng đọng xanthin ở thận.
Liều khuyến cáo allopurinol đường uống để quản lý sỏi canxi oxalat thận tái phát ở những bệnh nhân tăng uric niệu là 200 đến 300 mg mỗi ngày, điều chỉnh dựa trên bài tiết urat nước tiểu trong 24 giờ.
Liều dùng cho bệnh nhân suy gan:
Nên giảm liều allopurinol đường uống cho bệnh nhân suy gan và do đó nên kiểm tra chức năng gan định kỳ trong giai đoạn đầu điều trị.
Liều dùng cho bệnh nhân suy thận:
Allopurinol và chất chuyên hóa oxypurinol của nó được bài tiết chủ yếu qua thận, do đó nên giảm liều allopurinol ở những bệnh nhân suy thận dựa trên độ thanh thải creatinin (CC):
CC 10 đến 20 mL/phút: 200 mg mỗi ngày
CC dưới 10 mL/phút: không quá 100mg mỗi ngày
CC dưới 3 mL/phút: cân nhắc dé kéo dài thời gian giữa các lần dùng thuốc
Liều dùng cho trẻ em:
Allopurinol được dùng cho trẻ em dé điều trị tăng uric niệu kết hợp với bệnh ung thư hoặc hóa trị liệu để điều trị ung thư hoặc đi kèm rối loạn enzym. Liều dùng như sau: 150 mg mỗi ngày cho trẻ dưới 6 tuổi; 300 mg mỗi ngày cho trẻ 6 đến 10 tuổi. Có thể điều chỉnh liều sau 48 giờ nếu cần.
Chống chỉ định
Bệnh gút cấp tính và dị ứng với allopurinol.
Không nên dùng allopurinol để điều trị các cơn gout cấp; hơn nữa, không nên bổ sung allopurinol trong thời gian bị cơn gút cấp. Tuy nhiên, nên tiếp tục điều trị với allopurinol khi xuất hiện cơn gút cấp ở những bệnh nhân đang dùng thuốc và nên điều trị cơn cấp riêng biệt.
Nên ngừng điều trị ngay nếu xuất hiện bắt kỳ phản ứng nào trên da hoặc các dấu hiệu quá mẫn khác. Thận trọng khi tái sử dụng thuốc với liều thấp sau khi các phản ứng trên da đã giảm. Không nên tái sử dụng thuốc cho những bệnh nhân có các phản ứng quá mẫn khác. Nên giảm liều ở những bệnh nhân suy gan hoặc thận. Nên thận trọng ở những bệnh nhân đang điều trị tăng huyết áp hoặc suy tim do có thể bị suy thận.
Để giảm nguy cơ lắng đọng xanthin ở thận thì bệnh nhân nên uống lượng nước thích hợp (2 đến 3 lít mỗi ngày). Hơn nữa, nên duy trì nước tiểu trung tính hoặc hơi kiểm.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Sử dụng trong thời kỳ mang thai:
Không có bằng chứng đầy đủ về sự an toàn của allopurinol ở phụ nữ mang thai, mặc dù thuốc này đã được sử dụng rộng rãi trong nhiều năm mà không có hậu quả xâu rõ rệt.
Allopurinol chỉ được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi không có thuốc khác an toàn hơn và khi bản thân bệnh mang lại rủi ro cho người mẹ hoặc thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Allopurinol và chất chuyển hóa của nó, oxypurinol, được bài xuất vào sữa do đó nên thận trọng khi dùng allopurinol cho phụ nữ đang cho con bú. Mặc dù đã xác định được oxypurinol trong huyết tương của trẻ bú mẹ nhưng không ghi nhận tác dụng ngoại ý ở trẻ trong 6 tuần bà mẹ điều trị với allopurinol. Hướng dẫn hiện hành của Viện Hàn Lâm Nhi khoa Mỹ đã lưu ý không có tài liệu ghi nhận biến cổ với allopurinol và thuốc có thể šữ dùng được cho bà mẹ cho con bú.
Tác dụng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Vì tác dụng không mong muốn như ngủ mệt mỏi, chóng mặt và rối loạn thị giác đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng allopurinol, bệnh nhân cần thận trọng trước khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc tham gia vào các hoạt động nguy hiểm cho tới khi biết chắc là allopurinol không ảnh hưởng xấu tới các hoạt động này.
Tác dụng không mong muốn của thuốc
Tác dụng ngoại ý phố biến nhất của allopurinol là phát ban. Phát ban thường gặp là ban san hoac ngứa, đôi khi ban xuất huyết, đôi khi có thể xuất hiện phản ứng quá mẫn nghiêm trọng hơn bao gồm ban tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc. Do đó nên ngừng sử dụng thuốc ngay khi xuất hiện ban (xem Thận trọng). Các triệu chứng quá mẫn khác bao gồm sốt, ớn lạnh, bệnh bạch huyết, giảm bạch cầu hoặc tăng bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, đau khớp và viêm mạch dẫn đến tổn thương gan và thận, và rất hiếm gặp động kinh. Những phản ứng quá mẫn có thể trầm trọng, thậm chí tử vong và bệnh nhân suy gan và suy thận có nguy cơ đặc biệt.
Nhiễm độc gan và các dấu hiệu thay đổi chức năng gan có thể được phát hiện ở những bệnh nhân không quá mẫn. Các ảnh hưởng trên huyết học bao gồm giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, mat bạch cầu hạt và thiếu máu tan máu.
Đã ghi nhận nhiều tác dụng ngoại ý hiếm gặp khác,bao gồm dị cảm, bệnh lý thần kinh ngoại vi, rụng tóc, vú to ở nam giới, tăng huyết áp, rối loạn vị giác, buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, đau đầu, mệt mỏi, chóng mặt và rối loạn thị giác.
Bệnh nhân gout có thể gia tăng cơn cấp tính khi bắt đầu điều trị với allopurinol, thường những cơn cập tính này sẽ giảm đi sau nhiều tháng.
Ảnh hưởng trên máu: ngoài bất thường huyết học như giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu và bất thường đông máu được ghi nhận trong Chương trình hợp tác giám sát thuốc của Boston, đã có báo cáo thiếu máu bất sản, đôi khi ở bệnh nhân suy thận. Đã có báo cáo bất sản hồng cầu.
Ảnh hưởng trên mắt: một vài báo cáo gợi ý mối liên quan giữa sử dụng allopurinol và đục thủy tinh thể nhưng một khảo sát nhãn khoa chỉ tiết trên 51 bệnh nhân dùng allopurinol đã phủ nhận mối liên quan này. Tuy nhiên một nghiên cứu hồi cứu có đối chứng quy mô lớn ở những bệnh nhân cao tuổi kết luận rằng điều trị với allopurinol liều cao trong thời gian dài gây tăng nguy cơ đục thủy tinh thể.
Ảnh hưởng trên da: các phản ứng trên da là tác dụng ngoại ý phổ biến nhất của allopurinol. Một báo cáo cho thấy trong 215 tác dụng ngoại ý được ghi nhận trong 16 nam thi 188 tác dụng ngoại ý liên quan đến da hoặc niêm mạc (87,4%). Một phân tích của Chương trình hợp tác giám sát thuốc của Boston trên dữ liệu 15.438 bệnh nhân nhập viện từ năm 1975 đến 1982 đã ghi nhận trong số 784 người dùng allopurinol có 6 trường hợp phản ứng dị ứng da. Đã giải mẫn cảm và thay thuốc khác sau khi xuất hiện các phản ứng trên niêm mạc với allopurinol.
Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng trên da có thể xuất hiện như là một phần của phản ứng quá mẫn toàn thân (xem Quá mẫn). Xem xét tài liệu từ năm 1970 đến cuối năm 1990 liên quan đến 101 trường hợp có hội chứng quá mẫn với Allopurinol, đã có 94 trường hợp quá mẫn trên da. Các phản ứng quá mẫn trên da bao gồm ban đa hình, hội chứng Stevens Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, dát sần lan tỏa hoặc viêm da tróc vảy; 27/101 bệnh nhân đã tử vong. Nguy cơ tương đối hoại tử biểu bì nhiễm độc hoặc hội chứng Stevens Johnson là cao (5,5) trong một nghiên cứu đối chứng trên 13 bệnh nhân có phản ứng trên da dùng allopurinol. Nguy cơ này không thay đổi theo thời gian, thường cao hơn trong hai tháng điều trị đầu.Trong hai tháng này nguy có ước lượng 1,5 trường hợp trong số một triệu người sử dụng mỗi tuần. Một nghiên cứu có đối chứng khác trên 379 bệnh nhân có hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc cho thấy allopurinol không phải là thuốc thường xuyên nhất liên quan đến những phản ứng này. Nguy cơ này giới hạn trong thời gian sử dụng ngắn (dưới 8 tuần) và những bệnh nhân dùng> 200 mg mỗi ngày.
Quá mẫn: phản ứng trên da là phổ biến nhất (xem ảnh hưởng trên da), và có thể xuất hiện như là một phần của phản ứng quá mẫn. Đã mô tả hội chứng DRESS (phát ban trên da kèm tăng bạch cầu ái toan và triệu chứng toàn thân) thể hiện bởi viêm da tróc vảy kèm tăng bạch cầu ái toan, biến chứng viêm gan và viêm thận kẽ. Sinh bệnh học của hội chứng này chưa rõ nhưng có thể liên quan đến sự tích lũy chất chuyển hóa oxypurinol. Yếu tố nguy cơ bao gồm suy thận và sử dụng thuốc lợi tiểu thiazid. Bệnh nhân bị hội chứng này được điều trị thành công bằng cách ngừng allopurinol tức thì và sử dụng corticosteroid.
Bảo quản: Giữ nơi khô ráo, ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.
Hạn dùng: 3 năm kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc quá hạn ghi trên bao bì.
.jpg)
.jpg)
.jpg)
.jpg)
.jpg)
.jpg)
.jpg)
.jpg)
