Thuốc Abacavir Tablets USP 300mg - Liều dùng, công dụng và cách dùng hiệu quả

Abacavir Tablets USP 300mg

• Nhóm dược lý: Thuốc miễn dịch
• Dạng bào chế: Viên nén
• Số đăng ký: VN2-643-17
• Thành phần:
  Mỗi viên nén bao phim chứa abacavir sulfat tương đương abacavir 300 mg.
  Tá dược: Cellulose vi tinh thể, silica keo khan, magnesi stearat, tỉnh bột natri glycolat, vàng opadry 03B82849.

Công dụng:
Abacavir là một chất ức chế men sao chép ngược. Nó có khả năng ức chế có chọn lọc HIV-1 và HIV-2, kế cả HIV-I giảm nhạy cảm với zidovudin, lamivudin, zalcitabin, didanosin hoặc nevirapin.

Sử dụng trong trường hợp:
Viên nén abacavir được chỉ định dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác đề điều trị bệnh nhân nhiễm HIV.

Đối tượng sử dụng:
Bênh nhân bị nhiễm HIV

Cách dùng:
Abacavir nên được kê đơn bởi bác sỹ có kinh nghiệm điều trị HIV.
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều khuyến cáo là abacavir 600 mg mỗi ngày. Có thể uống mỗi lần 300mg (một viên) hai lần mỗi ngày hoặc uống một lần 600mg (hai viên).
Trẻ em từ từ 3 tháng đến 12 tuổi: Liều khuyến cáo là 8mg/kg 2 lần/ngày cho tới liều cao nhất là 600 mg/ngày.
Trẻ em dưới 3 tháng: Những dữ liệu về sử dụng abacavir sulfat ở đối tượng này còn rất hạn chế. Abacavir sulfat có thể được uống kèm theo thức ăn hoặc không kèm theo thức ăn. Có sẵn dạng dung dịch uống dành cho trẻ em và những người không dùng được dạng thuốc viên.

Chống chỉ định:

• Chống chỉ định dùng abacavir ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với abacavir hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc. 
• Chống chỉ định abacavir ở những bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng.

Thận trọng:

Phản ứng quá mẫn

Trên lâm sàng khoảng 5% bệnh nhân được điều trị bằng abacavir có xuất hiện phản ứng quá mẫn, một vài trường hợp có đe dọa đến tính mạng và dẫn tới tử vong vì vậy phải thận trọng khi sử dụng.

Những phản ứng quá mẫn được mô tả bởi sự xuất hiện của những triệu chứng liên quan tới nhiều hệ thống cơ quan. Hầu hết tất cả các phản ứng quá mẫn đều có sốt và/hoặc nổi ban.

Các dấu hiệu và triệu chứng khác có thể bao gồm những dấu hiệu hô hấp và những triệu chứng khó thở, đau họng, ho và những dấu hiệu bất thường trên phim X quang (chủ yếu là thâm nhiễm lan tỏa, có thể khu trú), triệu chứng dạ dày ruột như buồn nôn, nôn, đi ngoài, hoặc đau bụng, và có thể dẫn tới chẩn đoán nhầm phản ứng quá mẫn với một bệnh hô hấp khác (như viêm phổi, viêm phế quản, viêm hầu họng), hoặc viêm dạ dày ruột. Những dấu hiệu và triệu chứng thường quan sát thấy ở phản ứng quá mẫn có thể bao gồm li bì, mệt mỏi và các triệu chứng cơ xương khớp (đau cơ, hiếm khi tiêu cơ, đau khớp).

Các triệu chứng do phản ứng quá mẫn sẽ nặng lên nếu tiếp tục dùng thuốc và có thể đe dọa tính mạng. Những triệu chứng này thường biến mất khi ngừng thuốc.

Những bệnh nhân được chẩn đoán có phản ứng quá mẫn trong quá trình điều trị phải ngừng abacavir ngay lập tức.

Abacavir không bao giờ được sử dụng lại ở những bệnh nhân trước đó đã phải ngừng điều trị do phản ứng quá mẫn. Dùng lại abacavir sau một phản ứng quá mẫn thúc đẩy sự xuất hiện triệu chứng trong vòng vài giờ. Sự tái phát này thường nặng hơn lần xuất hiện đầu tiên, và có thể đe dọa tính mạng và tử vong.

Để tránh chậm trễ trong chẩn đoán và giảm thiểu nguy cơ phản ứng quá mẫn đe dọa tính mạng, phải ngừng abacavir vĩnh viễn nếu không loại trừ được tình trạng quá mẫn, thậm chí khi các chẩn đoán khác là có thể (bệnh hô hấp, cảm cúm, viêm dạ dày ruột hoặc phản ứng với các thuốc khác).

Cần thiết phải chăm sóc đặc biệt những bệnh nhân được bắt đầu điều trị bằng abacavir và các thuốc khác đã được gây độc da (như là thuốc ức chế sao chép ngược không phải nucleosid-NNRTIs) bởi vì khó phân biệt phát ban là do những thuốc này hay do những phản ứng quá mẫn với abacavir gây ra.

Điều trị sau khi có sự gián đoạn trong liệu pháp điều trị bằng viên nén abacavir sulfat

Nếu quá trình điều trị bằng viên nén abacavir bị gián đoạn vì bất cứ lý do gì và bắt đầu điều trị lại là cần thiết, lý do ngừng thuốc phải được đánh giá xem liệu bệnh nhân có bất cứ triệu chứng nào của phản ứng quá mẫn không. Nếu không thể loại trừ được phản ứng quá mẫn thì không được dùng lại abacavir hoặc bất cứ thuốc nào có chứa abacavir (chẳng hạn như Kivexa, Trizivir).

Những phản ứng quá mẫn xuất hiện rất nhanh, bao gồm những phản ứng đe dọa tính mạng, đã thấy khi dùng lại viên nén abacavir cho những bệnh nhân mà chỉ có một trong những triệu chứng chủ yếu của quá mẫn (nổi ban trên da, sốt, các triệu chứng dạ dày ruột, hô hấp hoặc các triệu chứng toàn thân như lơ mơ, mệt mỏi) trước khi phải ngừng viên nén abacavir sulfat.

Triệu chứng đơn độc phổ biến nhất của những phản ứng quá mẫn là nổi ban. Hơn thế nữa rất hiếm có những phản ứng quá mẫn được báo cáo ở những bệnh nhân được dùng lại thuốc, và ở những người không có những triệu chứng của phản ứng quá mẫn trước đó. Trong tất cả các trường hợp, nếu dùng lại abacavir, thì bệnh nhân phải được uống thuốc tại một nơi có sẵn các biện pháp cấp cứu.

Những thông tin cần thiết cho bệnh nhân

Bác sĩ kê toa phải đảm bảo rằng bệnh nhân được thông báo đầy đủ những thông tin về phản ứng quá mẫn, Bệnh nhân phải được cảnh báo về khả năng xảy ra phản ứng quá mẫn với abacavir và nó có khả năng đe dọa tính mạng hoặc tử vong.

Những bệnh nhân có xuất hiện những triệu chứng liên quan đến 1 phản ứng quá mẫn phải.

Tác dụng không mong muốn:

Quá mẫn.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, xấp xỉ 5% bệnh nhân được điều trị bằng abacavir có phản ứng quá mẫn. Tỉ lệ xuất hiện phản ứng quá mẫn được báo cáo là như nhau khi dùng abacavir 600 mg 1 lần/ngày và 300 mg 2 lần/ngày.

Một vài phản ứng quá mẫn đe dọa đến tính mạng và tử vong mặc dù đã được khuyến cáo là phải thận trọng. Những phản ứng này đặc trưng bởi sự xuất hiện của những triệu chứng suy đa phủ tạng.

Hầu hết bệnh nhân bị phản ứng quá mẫn đều có sốt và/hoặc nổi ban. Thường là những ban dát sần, nổi mày đay tuy nhiên có những phản ứng mà không có ban hay sốt.

Dấu hiệu và triệu chứng của phản ứng quá mẫn được liệt kê dưới đây. Những triệu chứng này được tìm ra trong quá trình nghiên cứu hoặc do theo dõi sau khi sản phẩm được đưa ra thị trường. Những triệu chứng xuất hiện ở ít nhất 10% số bệnh nhân với dấu hiệu quá mẫn được in đậm.

Nối ban (theo trình tự 81% so với 67%) và biểu hiện ở đường tiêu hóa (theo trình tự 70% so với 54%) thường được báo cáo ở trẻ em so với người lớn.

Một số bệnh nhân có phản ứng quá mẫn lúc đầu được cho là viêm dạ dày ruột, bệnh hô hấp (viêm phổi, viêm phế quản, viêm họng) hoặc cảm cúm. Sự chậm trễ trong chẩn đoán dẫn tới việc tiếp tục dùng hay dùng lại viên nén abacavir sulfat, dẫn tới phản ứng quá mẫn mạnh hơn hoặc tử vong. Vì vậy với những bệnh nhân có triệu chứng của những bệnh trên thì phải chú ý cẩn thận xem có phản ứng quá mẫn hay không.

Những triệu chứng quá mẫn thường xuất hiện trong vòng 6 tuần đầu tiên (thời gian xuất hiện trung bình là 11 ngày) sau khi điều trị bằng abacavir , tuy nhiên những phản ứng này có thể xuất hiện bất cứ khi nào trong quá trình điều trị. Bệnh nhân phải được theo dõi sát, hội chẩn 2 tuần/ lần đặc biệt trong hai tháng đầu điều trị.

Chưa xác định được các yếu tố nguy cơ có thể tiên đoán được sự xuất hiện hoặc mức độ nặng của tình trạng quá mẫn với abacavir. Tuy nhiên, có một sự chắc chắn là điều trị ngắt quãng sẽ làm tăng nguy cơ hình thành sự mẫn cảm và vì vậy làm xuất hiện các triệu chứng lâm sàng của những phản ứng quá mẫn. Vì vậy phải khuyên bệnh nhân dùng thuốc đều đặn.

Dùng lại abacavir sau một phản ứng quá mẫn thúc đẩy sự tái xuất hiện triệu chứng trong vòng vài giờ. Sự tái phát này thường nặng hơn lần xuất hiện đầu tiên, và có thể đe dọa tính mạng và tử vong.

Phải ngừng abacavir sulfat ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn và không bao giờ được dùng lại.

Để tránh chậm trễ trong chẩn đoán và giảm thiểu nguy cơ phản ứng quá mẫn đe dọa tính mạng, phải ngừng dùng viên nén abacavir sulfat vĩnh viễn nếu không loại trừ được tình trạng quá mẫn, thậm chí khi các chẩn đoán khác là có thể (bệnh hô hấp, cảm cúm, viêm dạ dày ruột hoặc phản ứng với các thuốc khác).

Những phản ứng quá mẫn xuất hiện ngay lập tức, bao gồm những phản ứng đe dọa tính mạng xuất hiện ở những bệnh nhân được dùng lại viên nén abacavir, những người mà có một trong những triệu chứng chủ yếu của quá mẫn (nổi ban trên da, sốt, các triệu chứng dạ dày ruột, hô hấp, hoặc các triệu chứng toàn thân như li bì, mệt mỏi) trước khi phải ngừng viên nén abacavir sulfat. Triệu chứng đơn lẻ phổ biến nhất của những phản ứng quá mẫn là nổi ban.

Hơn thế nữa, rất hiếm có những phản ứng quá mẫn được báo cáo ở những bệnh nhân được dùng lại thuốc, và những người không có những triệu chứng của phản ứng quá mẫn trước đó.

Trong tất cả các trường hợp, nếu ra y lệnh dùng lại abacavir, thì bệnh nhân phải được uống thuốc tại một đơn vị có sẵn nhân viên y tế hỗ trợ.

Phải khuyến cáo đối với mỗi bệnh nhân về phản ứng quá mẫn của abacavir.

Do rất nhiều tác dụng phụ đã được thông báo, rất khó xác định xem nó có phải do abacavir gây ra hay do các thuốc khác được sử dụng để điều trị HIV hay là hậu quả của quá trình tiến triển của bệnh.

Nhiều triệu chứng đã được liệt kê ở trên thường xuất hiện (buồn nôn, nôn, đi ngoài, sốt, li bì, nổi ban) ở những bệnh nhân quá mẫn với abacavir. Vì vậy phải đánh giá xem liệu hiện tại có phản ứng quá mẫn ở những bệnh nhân có những triệu chứng trên. Những bệnh nhân đã phải ngừng abacavir sulfat đo những triệu chứng trên thì quyết định dùng lại các thuốc có chứa abacavir phải được thực hiện tại nơi có sẵn hỗ trợ y tế. Rất hiếm trường hợp xuất hiện hồng ban đa dạng, hội chứng Steven Johnson hoặc hoại tử da nhiễm độc được báo cáo, không thể loại trừ tình trạng quá mẫn ở những bệnh nhân này. Phải ngừng vĩnh viễn những thuốc có chứa abacavir ở những bệnh nhân này.

Tần suất các phản ứng bất lợi liệt kê dưới đây được xác định theo quy ước như sau: rất hay gặp (≥1/100,<1/10); không hay gặp (≥1/1000,<1/100); hiếm (≥1/10000,<1⁄1000); rất hiếm (<1/10000).

Những rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa.

Thường gặp: chán ăn.

Những rối loạn thần kinh trung ương.

Thường gặp: đau đầu.

Những rối loạn tiêu hóa.

Thường gặp: buồn nôn, nôn, đi ngoài.

Hiếm gặp: viêm tụy.

Các rối loạn da và mô dưới da.

Thường gặp: nổi ban (không có triệu chứng hệ thống).

Rất hiếm: hồng ban đa dạng, hội chứng Steven Johnson hoặc hoại tử da nhiễm độc.

Các rối loạn toàn thân và tại nơi dùng thuốc.

Thường gặp: sốt, li bì, mệt mỏi.

Những trường hợp nhiễm acid lactic có thể tử vong thường gặp ở bệnh nhân gan to và hoại tử gan, đã được báo cáo ở những người sử dụng các chất tương tự nucleosid.

Loạn dưỡng mỡ và các bất thường chuyển hóa: Điều trị kháng retrovirus kết hợp có liên quan đến sự tái phân bố mỡ cơ thể (loạn dưỡng mỡ) ở các bệnh nhân HIV bao gồm mất mỡ ngoại vi và mỡ dưới da mặt, tăng mỡ bụng và tạng, phì đại vú và tích tụ mỡ sau gáy (gù trâu).

Điều trị kháng retrovirus kết hợp liên quan tới những rối loạn chuyển hóa như tăng triglycerid máu, tăng cholesterol máu, kháng insulin, tăng đường máu và tăng lactat máu.

Ở những bệnh nhân nhiễm HIV có suy giảm miễn dịch nặng tại thời điểm bắt đầu được điều trị bằng liệu pháp kháng virus kết hợp (CART), một phản ứng viêm không triệu chứng hoặc các nguồn bệnh cơ hội còn lại có thể tăng lên.