Công dụng:
Clopidogrel là một chất ức chế chọn lọc việc gắn của adenosine diphosphat (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và dẫn đến sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIla, do vay ma tfc chế sự ngưng tập của tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của Clopidogrel cân cho việc tạo ra sự ức chế ngưng tập tiểu cầu, nhưng chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc đã không được phân lập. Clopidogrel còn ức chế sự ngưng tập tiểu cầu do sự đồng vận ở nơi khác ngoài việc chẹn sự khuếch đại quá trình hoạt hóa tiểu cầu từ sự phóng thích ADP. Clopidogrel không ức chế hoạt động của phosphodiessterase.
Clopidogrel tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu.
Sự ức chế kết tập tiểu cầu phụ thuộc liều, có thể thấy sau 2 giờ dùng liều đơn trị. Liều lặp lại của clopidogrel 75mg mỗi ngày ức chế đáng kể sự kết tập tiểu cầu trong ngày đầu, và sự ức chế này đạt mức độ trong khoảng ngày 3 và ngày 7. Sau khi đạt mức độ ổn định, mức ức chế trung bình với liều 75mg/ngày là khoảng 40-60%. Sự kết tập tiểu cầu và thời gian chảy máu từng bước trở về giá trị cơ bản, thường trong khoảng 5 ngày sau khi ngưng điều trị.
Sử dụng trong trường hợp:
Clopidogrel Bisulphate được chỉ định để giảm chứng huyết khối do xơ vữa động mạch như sau:
- Nhồi máu cơ tim gần đây (MD, đột quỵ hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã thành lập: Với bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim gần đây, đột quỵ gần đây hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã thành lập, Clopidogrel bisulphate được thấy là giảm tỷ lệ tái phát đột quỵ thiếu máu cục bộ mới, nhồi máu cơ tim mới, và tử vong do mạch mầu.
- Hội chứng mạch vành cấp tính: Bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không, ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không cơ sóng Q) bao gồm các bệnh nhân có đặt giá đỡ mạch vành (stent) trong quá trình can thiệp động mạch qua da, Clopidogrel bisulphate được thấy là giảm tỷ lệ của tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim hoặc đội quy cũng như để phòng thiếu máu cục bộ. Với bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim cấp tính có đoạn ST chênh lên, Clopidogrel bisulphate cũng được thấy là giầm tử lệ tử vong do bất kỳ nguyên nhân nào và tỷ lệ nhồi máu tái phát và đột quỵ.
Đối tượng sử dụng:
Bệnh nhận xơ vữa động mạch, bệnh nhân nhồi máu cơ tim, bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính.
Cách dùng:
Nhồi máu cơ tim gần đây, đột quỵ gần đây hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã thành lập:
Liều khuyến cáo hàng ngày của Clopidogrel là 75mg một lần mỗi ngày.
Hội chứng mạch cấp tính:
Với bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không cơ sóng Q), Clopidogrel bisulphate được bắt đầu với liều đơn 300mg, sau đó tiếp tục với liễu 75mg một lần mỗi ngày. Aspirin (75mg-325mg một lần mỗi ngày) cũng nên được bắt đầu và tiếp tục trong kết hợp với Clopidogrel bisulphate.
Với bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim cấp tính có đoạn ST chênh lên, liều khuyến cáo của Clopidogrel bisulphate là 75mg một lần mỗi ngày, sử dụng kết hợp với aspirin, kèm hoặc không kèm thuốc tan huyết khối. Clopidogrel bisulphate có thể bắt đầu với hoặc không với liều nạp.
Chống chỉ định:
Clopidogrel bisulphate được chống chỉ định ở những trường hợp sau;
Thận trọng:
Tác dụng phụ:
Rất phổ biến:
Hiếm:
Sốt
Các phản ứng phụ sau thường không cần chăm sóc y tế (báo cho bác sỹ hoặc nhân viên y tế nếu tiếp tục dùng thuốc hoặc các tác dụng phụ này gây khó chịu):
Bảo quản: thuốc ở nơi khô và mát (dưới 30°C), tránh ánh sáng.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Nhà sản xuất:
Medibios Laboratories Pvt., Ltd.