Thuốc Crestor 5mg - Liều dùng, công dụng và cách dùng hiệu quả

Crestor 5mg

• Nhóm dược lý: Thuốc tim mạch
• Dạng bào chế: Viêm nang cứng
• Số đăng ký: VN-19786-16
• Thành phần:
  Rosuvastatin 5mg

Công dụng:
Rosuvastatin là chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh với HMG-CoA-reductase (enzym xúc tác chuyển hoá 3-hydroxy-3-methylglutaryl coezyme A thành tiền chất của cholesterol là mevalonat). Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, dẫn đến tăng hấp thu và dị hoá LDL, ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, kết quả làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Sử dụng trong trường hợp:
Ðiều trị tăng cholesterol máu nguyên phát (loại lla kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): Hỗ trợ khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).
Điều trị rối loạn beta lipoprotein máu nguyên phát (tăng Lipoprotein máu type Ill): Hỗ trợ chế độ ăn kiêng cho bệnh nhân có rối loạn beta lipoprotein máu nguyên phát (tăng lipoprotein máu type Ill).
Điều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng ở bệnh nhân người lớn tăng triglycerid.
Điều trị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử cho bệnh nhi từ 7 - 17 tuổi và người lớn: Hỗ trợ chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.
Điều trị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử (HeFH) cho bệnh nhi từ 8 - 17 tuổi: Hỗ trợ chế độ ăn kiêng nhằm làm giảm lượng cholesterol toàn phần, LDL-C và ApoB trên trẻ em và thanh thiếu niên 8 - 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử nếu những yếu tố sau vẫn còn tồn tại sau khi điều trị bằng chế độ ăn kiêng: LDL-C >190 mg/dL hay >160 mg/dL và có tiền sử gia đình mắc bệnh tim mạch sớm hoặc có 2 hay nhiều hơn yếu tố nguy cơ về bệnh tim mạch.
Điều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng nhằm làm chậm tiến triển của bệnh xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn và làm giảm cholesterol toàn phần cùng với LDL-C đến mức mục tiêu.
Phòng ngừa bệnh tim mạch nguyên phát: Ở bệnh nhân có nguy cơ bệnh tim mạch như là > 50 tuổi ở nam giới, > 60 tuổi ở nữ giới, hsCRP > 2mg/L và có ít nhất 1 yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch: Tăng huyết áp, HDL-C thấp, hút thuốc hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh mạch vành sớm.

Đối tượng sử dụng:
Người lớn và trẻ em

Cách dùng:
Cách dùng
Trước khi bắt đầu dùng thuốc, bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng chuẩn để giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị.
Thuốc dùng đường uống vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn:
Điều trị tăng cholesterol máu:
Liều khởi đầu: 1 hoặc 2 viên/ngày (tương đương 5 hoặc 10 mg) x 1 lần/ngày cho cả bệnh nhân chưa từng dùng thuốc nhóm statin và bệnh nhân chuyển từ dùng thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác sang dùng Crestor.
Việc chọn lựa liều khởi đầu nên lưu ý đến mức cholesterol của từng bệnh nhân, nguy cơ tim mạch sau này cũng như khả năng xảy ra các tác dụng không mong muốn. Hiệu chỉnh liều đến liều kế tiếp có thể thực hiện sau 4 tuần nếu cần thiết.
Vì tần suất tác dụng không mong muốn tăng khi dùng liều 40 mg so với các liều thấp hơn, việc chuẩn liều lần cuối đến 40 mg chỉ nên được xem xét cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình), mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và các bệnh nhân này cần phải được theo dõi thường xuyên.
Cần có sự theo dõi chặt chẽ của bác sỹ chuyên khoa khi bắt đầu dùng liều 40 mg.
Dự phòng biến cố tim mạch:
4 viên (tương đương 20 mg) x 1 lần/ngày.

Trẻ em:
Tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử:
Từ 8 đến dưới 10 tuổi: 1 - 2 viên (tương đương 5 - 10 mg)/ngày.
Từ 10 đến 17 tuổi: 1 - 4 viên (tương đương 5 - 20 mg)/ngày.
Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử:
Từ 7 đến 17 tuổi: 4 viên (tương đương 20 mg) x 1 lần/ngày.

Người cao tuổi (trên 70 tuổi):
Liều khởi đầu: 1 viên (5 mg) x 1 lần/ngày.
Không cần chỉnh liều dựa trên tuổi tác.

Bệnh nhân suy thận:
Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến trung bình.
Liều khởi đầu khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút): 5 mg.
Liều 40 mg được chống chỉ định cho bệnh nhân suy thận trung bình.
Chống chỉ định dùng Crestor cho bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân suy gan:
Thận trong khi sử dụng Crestor cho đối tượng này. Đánh giá chức năng thận của bệnh nhân có điểm Child-Pugh 8 - 9 trước khi kê đơn.
Chống chỉ định Crestor cho bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển.

Bệnh nhân châu Á:
Khởi đầu bằng liều 5 mg/lần/ngày. Thận trọng khi kê liều trên 20 mg/ngày.

• Quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Mắc bệnh gan tiến triển, tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân, transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
• Có bệnh lý về cơ.
• Đang dùng cyclosporin.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.
• Chống chỉ định liều 40 mg cho bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bệnh lý cơ/tiêu cơ vân, bao gồm:
• Suy thận vừa (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút).
• Suy giáp.
• Tiền sử gia đình hoặc bản thân mắc bệnh lý cơ có tính di truyền.
• Tiền sử tổn thương cơ trước đây gây ra bởi thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác hoặc fibrat.
• Nghiện rượu.
• Các tình trạng làm tăng nồng độ thuốc trong máu.
• Bệnh nhân châu Á.
• Dùng kết hợp fibrat.

• Bệnh nhân có thể bị protein niệu khi điều trị bằng Crestor ở liều cao (40 mg). Tình trạng này phần lớn chỉ thoáng qua và thỉnh thoảng xảy ra nhưng cần đánh giá chức năng thận thường xuyên khi kê đơn Crestor liều cao kéo dài.

• Các tác động trên cơ xương như gây ra đau cơ và bệnh cơ và hiếm khi là tiêu cơ vân đã được ghi nhận ớ những bệnh nhân điều trị bằng Crestor ở tất cả các liều và đặc biệt ở liều > 20 mg.
• Không nên đo nồng độ creatin kinase (CK) sau khi vận động gắng sức hoặc khi có sự hiện diện của một nguyên nhân nào đó có thể làm tăng CK vì có thể làm sai lệch kết quả. Nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể trước khi điều trị (> 5 ULN) thì nên thực hiện một xét nghiệm để xác định lại trong vòng 5 - 7 ngày. Nếu xét nghiệm lặp lại xác định nồng độ CK trước khi điều trị vẫn lớn hơn 5 ULN thì không nên bắt đầu điều trị bằng Crestor.

• Giống như các chát ức chế HMG-CoA reductase, Crestor có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, cần thận trọng khi dùng Crestor ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ có thể dẫn đến tốn thương cơ, bệnh lý cơ/tiêu cơ vân; xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp;
• Suy giám chức năng thận.
• Nhược giáp.
• Tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền.
• Tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó.
• Tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu.
• Tệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân.
• Các tình trạng có thể gây ra tăng nồng độ thuốc trong huyết tương. 
• Dùng đồng thời với các fibrat.
• Khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt.
• Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/ nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 ULN, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

• Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc. Nên yêu cầu bệnh nhân báo cáo ngay cho bác sĩ các hiện tượng đau cơ, cứng cơ, yếu cơ hoặc vọp bẻ không giải thích được, đặc biệt nếu có kèm mệt mỏi, sốt, nước tiểu sậm màu, buồn nôn hoặc nôn trong quá trình sử dụng thuốc.
• Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp. Nên ngưng dùng Crestor nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể (> 5 ULN) hoặc có triệu chứng về cơ trầm trọng và gây khó chịu hằng ngày (ngay cả khi nồng độ CK < 5 ULN).
• Nếu các triệu chứng này không còn nữa và nồng độ CK trở lại mức bình thường nên xem xét đến việc dùng lại Crestor hoặc dùng một chất ức chế HMG-CoA reductase khác ở liều thấp nhất và theo dõi chặt chẽ. Có rất hiếm các báo cáo về bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM) trong hoặc sau quá trình điều trị với nhóm statins, kể cả rosuvastatin.
• Đặc điểm lâm sàng cùa IMNM là yếu các cơ đầu gần (proximal muscle) và tăng creatin kinase huyết thanh, những triệu chứng này vẫn tiếp diễn mặc dù đã ngừng dùng statin.
• Việc theo dõi định kỳ nồng độ CK ở các bệnh nhân không có triệu chứng không đảm bảo phát hiện bệnh cơ.
• Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng statin đồng thời với các thuốc sau: Gemfibrozil, Các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, Niacin liều cao (> 1 g/ngày), Colchicin.
• Tỷ lệ mắc bệnh viêm cơ và bệnh cơ gia tăng đã được thấy ở bệnh nhân dùng các chất ức chế HMG - CoA reductase khác đồng thời với các dẫn xuất của acid fibric kể cả gemfibrozil, cyclosporin, acid nicotinic, thuốc kháng nấm nhóm azole, các chất ức chế protease và kháng sinh nhóm macrolid.
• Gemfibrozil làm tăng nguy cơ bệnh cơ khi dùng đồng thời với chất ức chế HMG-CoA reductase. Do vậy, sự phối hợp giữa Crestor và gemfibrozil không được khuyến cáo. Việc sử dụng kết hợp Crestor với fibrat hoặc niacin để đạt được sự thay đổi hơn nữa nồng độ lipid nên được cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra.
• Không nên dùng Crestor cho bệnh nhân có tình trạng nghiêm trọng cấp tính, nghi ngờ do bệnh cơ hoặc có thể dẫn đến suy thận thứ phát do tiêu cơ vân (như nhiễm khuẩn huyết tụt huyết áp, đại phẫu, chấn thương, rối loạn điện giải, nội tiết và chuyển hóa nặng; hoặc co giật không kiểm soát được).

• Cũng như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, Crestor nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân uống quá nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan.
• Khuyến cáo rằng các xét nghiệm chức năng gan được thực hiện trước và 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị. Nên ngừng sử dụng Crestor hoặc giảm liều nếu mức transaminase huyết thanh lớn hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường. Tỷ lệ báo cáo về các biến cố gan nghiêm trọng (bao gồm chủ yếu là tăng transaminase gan) khi sử dụng thuốc sau tiếp thị cao hơn ở liều 40 mg.
• Ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu thứ phát do suy giáp hoặc hội chứng thận hư, bệnh cơ bản nên được điều trị trước khi bắt đầu điều trị bằng Crestor.

• Các nghiên cứu về dược động học cho thấy sự gia tăng mức độ tiếp xúc với thuốc tính theo nồng độ và thời gian ở người châu Á so với người da trắng.

• Có thể bị tăng HbA1c và nồng độ glucose máu lúc đói khi sử dụng các chất ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm cả Crestor. Một số trường hợp sự gia tăng này có thể vượt ngưỡng để xác định bệnh đái tháo đường.
• Các chất ức chế protease:
• Dùng đồng thời Crestor với thuốc ức chế protease điều trị HIV, viêm gan siêu vi C (HCV) có thể tăng nguy cơ tổn thương cơ, tiêu cơ và dẫn đến tổn thương thận gây tử vong. Không khuyến cáo dùng chung với một vài chất ức chế protease trừ khi có sự điều chỉnh liều Crestor.
• Không dung nạp glucose:
• Không chỉ định Crestor cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose - galactose.

• Thận trọng khi chỉ định Crestor cho trẻ em và thanh thiếu niên vì có thể gặp phải các tác dụng ngoại ý tương tự ở người lớn.

• Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng của Crestor trên khả năng lái xe và vận hành máy chưa được thực hiện. Tuy nhiên, dựa trên những đặc tính dược lực thì Crestor không thể ảnh hưởng trên các khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy nên lưu ý rằng chóng mặt có thể xảy ra trong thời gian điều trị.

• Crestor chống chỉ định trên phụ nữ có thai.
• Phụ nữ có thể mang thai nên sử dụng các biện pháp ngừa thai thích hợp.
• Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác là cần thiết cho sự phát triển bào thai, nên nguy cơ tiềm tàng do ức chế HMG-CoA reductase sẽ chiếm ưu thế hơn lợi ích của việc điều trị bằng Crestor trong suốt thời gian mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có những bằng chứng giới hạn về độc tính trên hệ sinh sản. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng Crestor thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.

• Chống chỉ định Crestor 5 mg cho phụ nữ đang cho con bú.

• Nội tiết: Đái tháo đường.
• Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
• Tiêu hoá: Táo bón, buồn nôn, đau bụng.
• Cơ xương: Đau cơ.
• Toàn thân: Suy nhược.

• Da: Ngứa, phát ban, mề đay.

• Tiêu hóa: Viêm tụy.
• Gan mật: Tăng men gan transaminase.
• Xương khớp: Bệnh cơ (bao gồm viêm cơ), tiêu cơ vân.