5-Fluorouracil "Ebewe" - Liều dùng, công dụng và cách dùng hiệu quả

5-Fluorouracil "Ebewe"

• Nhóm dược lý: Thuốc chống ung thư và giảm miễn dịch
• Dạng bào chế: Dạng bột
• Số đăng ký: VN-17422-13
• Thành phần:
  Một lọ 5ml chứa 250mg hoạt chất Fluorouracil
  Một lọ I0ml chứa 500mg hoạt chất Fluorouracil
  Một lọ 20ml chứa 1000mg hoạt chất Fluorouracil
  Tá dược: Sodium hydroxide, Nước pha tiêm.

Công dụng:
Fluorouracil là chất chống chuyển hóa, đối kháng pyrimidine có gắn fluor. Sau khi chuyển hóa thành 5-fluoro-desoxyuridin-monophosphat (F-dUMP), thì chất chuyển hóa này ức chế phản ứng methyl hóa của acid desoxyuridilic để ngăn cần tạo acid thymidilic. Bằng cơ chế nay, Fluorouracil tre ché su tong hop DNA và kết hợp với 5- F-dUPM để trở thành tiền chất “không thích hợp” của RNA, làm cho sự tổng hợp của RNA cũng bị gián đoạn. 5- Fluorouracil có tác dụng đặc hiệu trên chu kỳ phát triển của tế bào cụ thể, đặc biệt ở pha S. Hiệu lực tối đa của thuốc biểu hiện ở các mô đang tăng sinh nhanh (tủy xương. da, niêm mạc).

Sử dụng trong trường hợp:
Điều trị giảm nhẹ trong nhiều loại ung thư, dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp trong ung thư đại tràng — trực tràng, ung thư vú, thực quản, dạ dày, tuyến tụy, gan, di căn gan, ung thư hậu môn, buồng trứng, cổ tử cung, bàng quang, tuyến tiền liệt, ung thư vùng đầu và cổ. Trong y văn, có mô tả tác dụng hiệp đồng khi điều trị phối hợp 5- Fluorouracil với interferon alpha trong ung thư dạ dày — ruột.

Đối tượng sử dụng:
Điều trị giảm nhẹ trong nhiều loại ung thư, dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp trong ung thư đại tràng — trực tràng, ung thư vú, thực quản, dạ dày, tuyến tụy, gan, di căn gan, ung thư hậu môn, buồng trứng, cổ tử cung, bàng quang, tuyến tiền liệt, ung thư vùng đầu và cổ. Trong y văn, có mô tả tác dụng hiệp đồng khi điều trị phối hợp 5- Fluorouracil với interferon alpha trong ung thư dạ dày — ruột.

Cách dùng:
Liều lượng:
1. Khởi đầu điều trị: Hàng ngày dùng như sau
- Truyền tĩnh mạch 15mg/kg hoặc 600mg/ml diện tích da trong 2 - 4 giờ
- Tiêm tĩnh mạch 12mg/kg hoặc 480mg/m), tiêm chậm (2-3 phút) trong các ngày 1-2- 3; sau đó, nếu không thấy có biểu hiện độc, thì tiêm 6mg/kg hoặc 240mg/mg trong các ngày 5-7-9.
2. Khởi đầu điều trị: Dùng hàng tuần như sau
Tiêm chậm tĩnh mạch mỗi tuần một lần I5mg/kg hoặc 600mg/mg.
Truyền tĩnh mạch 24 giờ liên tục: 5 -7mg/kg/24 giờ hoặc 200mg/ml/24 giờ.
3. Điều trị duy trì:
Nếu thuyên giảm, như đã giảm các tác dụng phụ, bạch cầu tăng lại tới 3.000-4.000/mm”, tiểu cầu tới 80.000-10.000/ mml, thì dùng: 5-10mg/kg hoặc 200 - 400/ ml, mỗi tuần tiêm tĩnh mạch một lần duy nhất.
Hàng ngày tiêm không qua 1 gam. Thời hạn điều tri do thầy thuốc chuyên khoa quyết định tùy loại bệnh, diễn biến của bệnh.
Điều trị duy trì là 5-10mg/kg tiêm tĩnh mạch mỗi tuần một lần duy nhất. Liều lượng như trên là thể trọng bình thường, còn trong trường hợp người bệnh tăng cân vì béo bệu hoặc phù, thì cần thận trọng. Cần đặc biệt sửa đổi liều lượng: Giảm liều 1⁄3 tới 1⁄2 nếu người bệnh trước đó bị phẫu thuật, người suy tủy (bạch cầu < 4.000/mm”, tiểu cầu < 100.000/ mm), người suy dinh dưỡng.
Cần ngừng ngay điều trị, nếu gặp các triệu chứng sau:
Phản ứng tiêu hóa (viêm miệng, viêm niêm mạc, đi lỏng nhiều, nôn nhiều, loét ống tiêu hóa, chảy máu tiêu hóa) Bạch cầu < 3.000/mml, tiểu cầu < 80.000/mml.
Thần kinh trung ương (kể cả thất điều, run) các tác dụng phụ về tim chỉ tiếp tục dùng thuốc khi mọi phản ứng có hại ở trên đã mất và tình trạng bệnh nhân cho phép. Tuy vậy, không được chỉ định dùng thuốc tiếp tục nếu có những biểu hiện nghiêm trọng, về nhiễm độc tiêu hóa, tim mạch, thần kinh. Liều sử dụng của 5-Fluorouracil Phối hợp với các thuốc kìm tế bào khác cho thấy tỷ lệ tác dụng phụ tương tự, hoặc phối hợp với liệu pháp xạ trị cần phải giảm liều cho phù hợp. Thực hiện truyền nhỏ giọt tĩnh mạch 24 giờ liên tục.

Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với một trong những thành phần của thuốc; thay đổi nghiêm trọng về số lượng hồng cầu và các phần tử hữu hình khác của máu, suy tủy, chảy máu; hấp thụ thức ăn kém qua đường tiêu hóa, suy gan, suy thận nặng; nhiễm khuẩn nặng, bệnh zona, thủy đậu, viêm miệng, loét miệng, loét ống tiêu hóa, viêm ruột có màng giả. Cần chăm sóc nếu đi căn rộng ở gan (giảm chuyến hóa thuốc).
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Tác dụng không mong muốn:

• Về máu: Suy tủy có giảm bạch cầu và bạch cầu trung tính, thiếu máu, suy giảm miễn dịch.
• Đường tiêu hóa: Chán ăn, viêm niêm mạc, viêm miệng, đau cổ, viêm hầu, viêm thực quản, viêm ruột, loét ống tiêu hóa (kế cả loét miệng), chảy máu ống tiêu hóa, kém hấp thụ thức ăn; buồn nôn, nôn, đi lỏng (chữa bằng thuốc chốn nôn, thuốc chống tiêu chảy).
• Ngoài da: Viêm da, khô da, ngoại ban tạm thời, mày đay, ngứa cảm quang, hói đầu, nhiễm sắc tố da, trứng cá, mụn, nứt kẽ, giãn mao mạch da, chảy máu da; hiếm có mất móng tay chân hoặc thay móng tay chân; ban đỏ ở gan bàn tay bàn chân sé giảm sau khi ngừng thuốc 5 -7 ngày (có thể được điều trị với pyridoxin 100-150mg/ngày).
• Tim mạch: Đau vùng trước tim, thiểu máu cục bộ, thay đổi ECG thoáng qua, nhồii máu cơ tim. 
• Hệ thống thần kinh: nhầm lẫn, buồn ngủ, mật điều vận, sảng khoái, sợ ánh sáng, rung giật nhãn cầu, viêm dây thần kinh sau nhãn cầu, loạn vận ngôn, rỗi loạn chức năng thần kinh trung ương (có phục hồi).
• Các rối loạn khác: Thiếu máu tan máu, tổn thương gan (hiểm có hoại tử gan), suy thận, tăng acid uric/máu, rối loạn tạo tỉnh trùng và rụng trứng, co thắt phế quản cho tới số phản vệ, ho, chảy máu mỗi; rat hiém: tăng chảy nước mắt và hẹp lệ đạo. Các test ở labo: Có thể tăng nhẹ thyroxin (T4) và triiodo thyronin (T3) (người bệnh bị tuyến giáp lâm sàng lành tính). Các test về bilirubin và acid 5-hydroxyindolacetic ở nước tiểu có thể tăng lên hoặc có giá trị dương tính giả; albumin/huyết tương giảm.

Thông báo cho bác sĩ biết các tác dụng không mong muốn sặp phải khi sử dụng thuốc.
Bảo quản:
Không bảo quản trên 25°C. Không để đông lạnh. Tránh ánh sáng. Nếu giữ ở nhiệt độ lạnh 5°C, có thể có kết tủa; kết tủa sẽ tan khi hâm nóng dung dịch ở 60°C và lắc đều. Để nguội trở lại, trước khi dùng. Để thuốc tránh xa tầm với của trẻ em.
Nhà sản xuất:
Ebewe Pharma Ges. m. b. H. Nfg. KG
MondseestraBe 11, AT- 4866 Unterach am Attersee, Austria